Ингибиторы PCSK9: что нужно знать

Содержание

• PCSK9: что нужно знать
• Ген PCSK9
• Типы лекарств PCSK9 и как они работают
• Побочные эффекты и риски
• PCSK9 Наркотики и статины: как они сравниваются
• Как это влияет на лечение высокого уровня холестерина?

PCSK9: что нужно знать

Возможно, вы слышали об ингибиторах PCSK9 и о том, как этот класс лекарств может стать следующим большим прорывом в лечении высокого уровня холестерина. Чтобы понять, как работает этот новый класс лекарств, вы должны сначала понять ген PCSK9.

Читайте дальше, чтобы узнать об этом гене, о том, как он влияет на уровень холестерина в крови, и как исследователи используют эту информацию для создания новых методов лечения распространенной проблемы.

Ген PCSK9

У всех нас есть ген под названием пропротеин-конвертаза, субтилизин / кексин типа 9 (PCSK9). Этот ген напрямую влияет на количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в организме. Рецепторы ЛПНП помогают регулировать количество холестерина ЛПНП, поступающего в кровоток. Большинство рецепторов ЛПНП находятся на поверхности печени.

Определенные мутации гена PCSK9 могут снижать количество рецепторов ЛПНП. Это может вызвать наследственную форму высокого уровня холестерина, известную как гиперхолестеринемия. Высокий уровень холестерина ЛПНП может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, инфаркту или инсульту.

Другие мутации гена PCSK9 могут фактически снизить уровень холестерина ЛПНП за счет увеличения числа рецепторов ЛПНП. Люди с более низким уровнем холестерина ЛПНП имеют более низкий риск развития сердечных заболеваний и инсульта.

Типы лекарств PCSK9 и как они работают

Препараты PCSK9 подавляют фермент PCSK9, экспрессируемый геном. Вот почему их называют ингибиторами PCSK9.

В августе 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило evolocumab (Repatha), ингибитор PCSK9 от Amgen. В клинических испытаниях люди, принимающие эволокумаб в течение одного года, снизили уровень холестерина ЛПНП примерно на 60 процентов по сравнению с контрольной группой. Год спустя, чуть более 2 процентов из тех, кто находился в группе стандартной терапии, имели серьезные сердечные приступы по сравнению с чуть менее 1 процента тех, кто принимал эволокумаб.

В июле 2015 года FDA одобрило алирокумаб (пралуент). Недавнее клиническое испытание имело аналогичный успех в снижении холестерина ЛПНП. Только 1,7 процента пациентов испытали тот или иной тип сердечно-сосудистых событий во время 78-недельного исследования.

Побочные эффекты и риски

Все лекарства имеют потенциал для побочных эффектов. Неблагоприятные события были зарегистрированы в 69 процентов людей, принимающих evolocumab в клинических испытаниях. Отек места инъекции или сыпь, боль в конечностях и усталость были одними из зарегистрированных побочных эффектов. Менее 1 процента сообщили о психической путанице, затруднении сосредоточения или других нейрокогнитивных проблемах.

В исследованиях алирокумаба побочные эффекты отмечались у 81 процента участников, принимавших препарат. Они включали реакции в месте инъекции, мышечные боли и связанные с глазами события. Чуть более 1% участников сообщили о нейрокогнитивных нежелательных явлениях. К ним относятся ухудшение памяти и спутанность сознания.

Долгосрочные побочные эффекты и риски пока не известны.

PCSK9 Наркотики и статины: как они сравниваются

Было показано, что как ингибиторы PCSK9, так и статины эффективны в снижении холестерина ЛПНП.

Статины работают путем блокирования HMG-CoA редуктазы. Это фермент, который ваша печень использует для выработки холестерина. Статины также помогают вашему организму поглощать накопленные холестериновые отложения из ваших артерий. Большинство людей могут без труда принимать статины, но некоторые люди не переносят побочных эффектов, таких как проблемы с пищеварением и мышечные боли. Статины используются уже давно, поэтому ваш врач может дать вам информацию о том, как они работают в долгосрочной перспективе. Они доступны в фирменных и универсальных планшетах и ​​стали вполне доступными.

Ингибиторы PCSK9 могут обеспечить другой вариант лечения для людей с высоким уровнем холестерина ЛПНП, с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний и не переносящих статины. Эти новые лекарства требуют инъекций каждые две-четыре недели. У нас пока нет достаточной информации, чтобы знать, как ингибиторы PCSK9 уменьшают сердечно-сосудистые события с течением времени.

Как это влияет на лечение высокого уровня холестерина?

По данным Центров США по контролю и профилактике заболеваний, 73,5 миллиона взрослых в Соединенных Штатах имеют высокий уровень холестерина ЛПНП. В настоящее время статины являются терапией первой линии для тех, кто не может контролировать свой холестерин с помощью диеты и физических упражнений.

Ингибиторы PCSK9 могут стать жизнеспособным альтернативным лечением для людей, которые не могут принимать статины.