Автор: Monica Porter
Дата создания: 17 Март 2021
Дата обновления: 20 Ноябрь 2024
Anonim
Фармакодинамика: агонисты и антагонисты, полные и частичные
Видео: Фармакодинамика: агонисты и антагонисты, полные и частичные

Содержание

Дофамин является сложным и ключевым нейротрансмиттером, ответственным за многие из наших ежедневных физических и умственных функций.

Изменения в уровнях этого химического вещества в мозге могут изменить наше поведение, движение, настроение, память и многие другие реакции.

Высокие и низкие уровни дофамина вызывают различные расстройства. Например, изменения в уровнях допамина играют роль в таких условиях, как синдром Паркинсона и беспокойных ног.

Агонисты дофамина (DA) - это лекарства, которые работают, имитируя действия дофамина при низких уровнях. Эти лекарства улучшают симптомы, связанные с состоянием, вводя мозг в заблуждение, что допамин доступен.

Быстрые факты об агонистах дофамина

  • подражать действия допамина в организме, чтобы помочь в облегчении симптомов
  • полезно для раннего лечения симптомов Паркинсона, особенно у людей моложе 60 лет
  • меньше побочных эффектов, связанных с движением (дискинезия) по сравнению с леводопой для лечения болезни Паркинсона
  • более новые препараты DA связывают более избирательно с дофаминовыми рецепторами и имеют меньше побочных эффектов, связанных с сердцем
  • составы с пролонгированным высвобождением новых препаратов DA снижают нагрузку при приеме нескольких доз в течение дня
  • манипуляции с допамином могут вызвать серьезные побочные эффекты, включая компульсивное поведение и другие проблемы с психическим здоровьем
  • может вызвать головокружение, обморок или внезапную сонливость, что опасно для задач, требующих настороженности, таких как вождение
  • может вызвать синдром отмены, включая внезапную высокую температуру, мышечную ригидность, почечную недостаточность и другие проблемы со сном, настроением и болью, если их внезапно остановить


Что такое агонист дофамина?

Агонисты дофамина - это лекарства, отпускаемые по рецепту, которые можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами для лечения различных состояний, которые являются результатом потери дофамина.

Исследования показывают, что есть две основные группы дофаминовых рецепторов, D1 и D2, с подгруппами, которые отвечают за многие поведенческие, гормональные и мышечные эффекты в нашем организме.

Группа D1 включает рецепторы D1 и D5, а группа D2 включает D2, 3 и 4.

Каждый из них находится в разных областях нашего тела и отвечает за важные действия от того, как мы переходим к тому, как мы учимся. Недостаток дофамина в наших клетках влияет на наш организм многими негативными способами.

Агонисты дофамина связываются с группой дофаминовых рецепторов D1 и D2 в головном мозге, копируя эффекты нейротрансмиттера, чтобы улучшить нарушения, возникающие на низких уровнях.

Как работают агонисты дофамина?

Их в основном прописывают за их влияние на нарушения, связанные с движением и гормонами.


Они могут улучшить другие связанные с этим проблемы, такие как нарушения сна, боль и эмоциональные проблемы, которые возникают вместе с некоторыми состояниями, связанными с допамином.

Эти препараты не так сильны, как препараты типа леводопы, которые используются для лечения болезни Паркинсона, но у них нет более серьезных побочных эффектов, связанных с неконтролируемым движением, называемых дискинезией, связанных с длительным применением леводопы.

Новые агонисты дофамина полезны для раннего лечения болезни Паркинсона.

Важно понимать, что влияние на действие рецептора допамина (вверх или вниз) может привести к хорошим и плохим эффектам. Эти лекарства имеют серьезные риски, включая проблемы с импульсным контролем и зависимостью.

Каковы общие агонисты допамина и что они лечат?

Существуют две основные категории препаратов DA, ​​эрголин и неэрголин.

Первое поколение относится к типу эрголина и сегодня используется реже, поскольку у него есть серьезные риски, связанные с сердцем и легкими, связанные с их использованием. Это происходит главным образом потому, что более старые лекарства прикрепляются к любым доступным дофаминовым рецепторам в организме и не являются селективными.


Примеры эрголина Д.А.

Бромокриптин (Парлодел). Бромокриптин, одобренный для лечения болезни Паркинсона и связанных с дофамином гормональных состояний, таких как гиперпролактинемия и связанные с ними состояния, выпускается в виде таблеток или капсул и выпускается как в универсальном, так и в фирменном вариантах. Это редко используется сегодня.

Cabergoline. Этот рецептурный препарат выпускается в виде таблетки, используемой для лечения гиперпролактинемии, состояния, при котором гипофиз вырабатывает высокий уровень гормона пролактина. Повышенный уровень пролактина может повлиять на менструальный цикл, овуляцию и выработку молока у женщин. У мужчин это может вызвать репродуктивные и сексуальные проблемы.

Примеры неэрголина DA

Эти новые лекарства связываются с более специфическими дофаминовыми рецепторами и имеют меньше побочных эффектов для сердца и легких.

Апоморфин (Апокин). Инъекционные препараты короткого действия, используемые для быстрого снятия симптомов внезапной болезни Паркинсона, апоморфин вступает в силу в течение 10 минут, а действие длится около часа. Есть некоторые очень серьезные побочные эффекты и лекарственные взаимодействия с этим лекарством. Поговорите со своим врачом или фармацевтом о мерах предосторожности, которые необходимо знать при приеме этого лекарства.

Прамипексол (Мирапекс). Это лекарство, отпускаемое по рецепту, доступное в форме таблеток в фирменной и универсальной версиях. Формы короткого и длительного действия используются для лечения симптомов болезни Паркинсона (БП), хронического дегенеративного состояния, при котором клетки допамина медленно отмирают, вызывая нарушения движения и настроения. Прамипексол помогает улучшить симптомы, связанные с движением, и особенно полезен пациентам моложе 60 лет для замедления развития симптомов. Версия короткого действия также используется для лечения симптомов синдрома беспокойных ног.

Ропинирол (Реквип). Это лекарство, отпускаемое по рецепту, доступное как в фирменной, так и в универсальной версиях в форме таблеток. Он доступен как для коротких, так и для длинных действий, и используется для лечения симптомов БП и синдрома беспокойных ног, состояния, при котором возникает потребность постоянно двигать ногами, даже во время отдыха. Это может нарушить сон и вызвать дневную усталость.

Ротиготин (Неупро). Ротиготин, который отпускается по рецепту один раз в день и выпускается в виде трансдермального пластыря нескольких видов, используется для лечения симптомов болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног.

Есть ли побочные эффекты от агонистов дофамина?

Побочные эффекты от лекарств DA могут варьироваться в зависимости от лекарства (эрголина по сравнению с не-эрголином), дозы, продолжительности приема лекарства и индивидуальных особенностей.

Если вы испытываете побочные эффекты, которые мешают, не прекращайте принимать лекарства самостоятельно. Поговорите со своим врачом о доступных вариантах лечения, которые помогут улучшить ваше состояние. Это включает варианты немедикаментозного лечения тоже.

Побочные эффекты могут быть слабыми и исчезать через несколько дней, или они могут быть достаточно важными, чтобы либо изменить дозу, либо прекратить прием лекарства. Препараты DA могут вызывать симптомы отмены или ухудшение состояния, если они внезапно прекратились.

Это не полный список побочных эффектов. Спросите своего фармацевта или доктора о специфических проблемах, связанных с вашим лечением.

побочные эффекты

Побочные эффекты для агонистов дофамина включают в себя:

  • сонливость
  • головокружение
  • учащение пульса
  • проблемы с сердечным клапаном, сердечная недостаточность
  • Головная боль
  • сухость во рту
  • тошнота, рвота, запор
  • изжога
  • насморк
  • повышенное кровяное давление
  • низкое кровяное давление
  • спутанность сознания
  • проблемы с памятью или концентрацией
  • проблемы, связанные с движением (дискинезия)
  • обморок
  • внезапная сонливость
  • паранойя, возбуждение
  • отек ног или рук

Каковы риски применения агонистов дофамина?

Есть некоторые серьезные риски с препаратами агонистами допамина, особенно лекарствами старшего поколения. Риски варьируются в зависимости от лекарств, дозировки и индивидуальных реакций.

Если у вас в анамнезе были проблемы с сердцем или артериальным давлением, заболевания почек или печени, а также психозы или другие проблемы с психическим здоровьем, ваш врач может обсудить преимущества и риски от лекарств DA для вашего состояния.

Это некоторые риски, связанные с лекарствами DA. Это не полный список возможных рисков. Обсудите с врачом какие-либо особые опасения, связанные с приемом лекарств.

  • Острое сердечно-сосудистое заболевание. Такие симптомы, как боль в груди, одышка, тошнота и потоотделение.
  • Инсульт. Симптомы, такие как онемение руки или ноги, невнятная речь, паралич, потеря равновесия и спутанность сознания.
  • Абстинентный синдром. Сообщалось о симптомах от сокращения или внезапной остановки дозы агониста дофамина. Это может вызвать серьезное состояние, называемое злокачественным синдромом (симптомы включают высокую температуру, ригидность, потерю сознания и почечную недостаточность). Это также может вызвать серьезную тревогу, депрессию, а также проблемы со сном и настроением. Важно не останавливать или не снижать дозу этих лекарств. Ваш врач будет постепенно снижать дозировку, если у вас будут побочные эффекты или другие проблемы с лекарством.
  • Увеличение синдрома беспокойных ног. Возможны ранние утренние симптомы и эффекты отскока.
  • Навязчивое поведение. Может начаться или ухудшиться навязчивая азартная игра, переедание, шоппинг, секс и другие виды поведения. Поговорите со своим врачом, если вы заметили изменения в поведении вас или вашего любимого человека. Спросите своего доктора об этом риске и что вам нужно знать.
  • Галлюцинации. Различные типы сенсорных галлюцинаций (зрительные, звуковые, обоняние и вкус), которые могут быть интенсивными и беспокоящими.
  • Низкое кровяное давление. Симптомы, такие как обморок и головокружение, когда вы встаете с положения сидя или лежа (ортостатическая гипотензия).
  • Внезапная сонливость. Этот симптом может быть опасным. Будьте осторожны с действиями, которые требуют бдительности, например, вождения, пока вы не привыкнете к лекарству. Избегайте алкоголя или других веществ, которые могут вызвать сонливость.
  • Проблемы с осанкой. Некоторые препараты DA, такие как прамипексол, могут вызывать нарушения в позиционировании вашего тела (наклонение, сгибание).
  • Фиброз. Может произойти рубцевание тканей в легких, сердце или желудке, а также такие симптомы, как одышка, кашель, боль в груди, отек ног, потеря веса и усталость.
  • Увеличение психоза. Эти лекарства могут ухудшить состояние и симптомы психического здоровья.
  • Ухудшение мышц (рабдомиолиз). Симптомы могут включать темную мочу, мышечную слабость, болезненность и лихорадку.
Когда обратиться к врачу

Немедленно свяжитесь с врачом, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов:

  • компульсивное поведение, которое подвергает вас или кого-либо еще риску
  • сильные галлюцинации, которые мешают повседневной жизни
  • ухудшение симптомов
  • проблемы с сердцем (учащенное сердцебиение, боль в груди, отек ног или рук)

Если у вас аллергическая реакция на лекарство от агониста дофамина (отек языка, затрудненное дыхание, сыпь), немедленно позвоните 911 и обратитесь к врачу.

Еда на вынос

Агонисты дофамина представляют собой широкую категорию лекарственных средств, которые имитируют действие дофамина в организме для облегчения симптомов, связанных с низким уровнем дофамина. Они чаще всего используются для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног, но также назначаются при других состояниях.

Побочные эффекты от агонистов дофамина могут быть серьезными и включать компульсивное или рискованное поведение. Возможно ухудшение симптомов заболевания при длительном применении.

Ваш врач обсудит риски и преимущества препаратов, содержащих агонист дофамина, и проконтролирует вас, пока вы принимаете лекарство от побочных эффектов.

Пока вы не привыкли к лекарству, будьте осторожны за рулем или занимайтесь другими делами, которые требуют от вас внимания. Не вставайте слишком быстро, чтобы избежать проблем с равновесием, головокружения и внезапного обморока.

Спросите своего фармацевта о взаимодействии лекарств с рецептурными препаратами, безрецептурными препаратами, добавками и препаратами DA.

Важно регулярно обсуждать с врачом любые проблемы, которые у вас возникают по поводу вашего состояния и лекарств. Не прекращайте принимать какие-либо лекарства внезапно, не посоветовавшись с врачом.

Рекомендуем

Эндокринолог: чем вы занимаетесь и когда идти на прием

Эндокринолог: чем вы занимаетесь и когда идти на прием

Эндокринолог - это врач, отвечающий за оценку всей эндокринной системы, то есть системы организма, связанной с выработкой гормонов, важных для различных функций организма.Таким образом, может быть инт...
Тукума помогает снизить уровень холестерина и бороться с диабетом

Тукума помогает снизить уровень холестерина и бороться с диабетом

Тукума - это фрукт из Амазонки, который используется для профилактики и лечения диабета, поскольку он богат омега-3, жиром, который уменьшает воспаление и высокий уровень холестерина, а также помогает...